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楼主: dffaaoo
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经络物质分析研究

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 楼主| 发表于 2018-12-22 11:40:38 | 显示全部楼层
花生四烯酸代谢产物

包括前列腺素(PG)和白细胞三烯(leukotriene,LT),均为花生四烯酸(arachidonic acid,AA)的代谢产物。AA是二十碳不饱和脂肪酸,是在炎症刺激和炎症介质(如C5a)的作用下激活磷脂酶产生的,在炎症中,中性粒细胞的溶酶体是磷脂酶的重要来源。AA经环加氧酶和脂质加氧酶途径代谢,生成各种产物。

总之,炎症刺激花生四烯酸代谢并释放其代谢产物,导致发热、疼痛、血管扩张、通透性升高及白细胞渗出等炎症反应。另一方面,抗炎药物如阿司匹林、消炎痛和炎固醇激素则能抑制花生四烯酸代谢、减轻炎症反应。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:00:08 | 显示全部楼层
萘丁美酮   

萘丁美酮(Nabumetone)是一种非酸性、非离子性前提药物,口服吸收后,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成具有抗炎、镇痛和解热作用。其在体外还有抑制多行核白细胞和单核细胞像炎症组织迁移的能力,并抑制炎症渗出物中某些水解酶。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:01:41 | 显示全部楼层
dffaaoo 发表于 2018-12-22 09:33
双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素E2(PGE2)的合成途径 ...

活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成具有抗炎、镇痛和解热作用。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:04:59 | 显示全部楼层
炎症介质炎症介质一览
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功能
炎症介质种类
血管扩张
组织胺、缓激肽、PGE2、PGD2、PGF2、PGI2、NO
血管通透性升高
组织胺、缓激肽、C3a、C5a、LTC4、LTD4、LTE4 PAF、活性氧代谢产物、P物质、血小板激活因子
趋化作用
C5a、LTB4、细菌产物、嗜中性粒细胞阳离子蛋白、细胞因子(例如IL-8)
发热
细胞因子(IL-1、IL-6、和TNF等)、PG前列腺素
疼痛
PGE2、缓激肽、P物质
组织损伤
氧自由基、溶酶体酶、NO
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:07:01 | 显示全部楼层
dffaaoo 发表于 2018-12-23 12:04
炎症介质炎症介质一览
编辑
功能

发热
细胞因子(IL-1、IL-6、和TNF等)、PG前列腺素
疼痛
PGE2、缓激肽、P物质
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:07:46 | 显示全部楼层
dffaaoo 发表于 2018-12-23 12:07
发热
细胞因子(IL-1、IL-6、和TNF等)、PG前列腺素
疼痛

6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成具有抗炎、镇痛和解热作用。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 12:09:27 | 显示全部楼层
dffaaoo 发表于 2018-12-23 12:07
发热
细胞因子(IL-1、IL-6、和TNF等)、PG前列腺素
疼痛

双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素E2(PGE2)的合成途径。阻抑其致突变致痛作用。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 13:35:40 | 显示全部楼层
美洛昔康 编辑  

美洛昔康(Meloxicam)是一种烯醇类非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用。选择性抑制环氧化酶-2(COX-2),对环氧化酶-1的抑制作用弱,因此消化系统等不良反应少。
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 楼主| 发表于 2018-12-23 13:37:36 | 显示全部楼层
dffaaoo 发表于 2018-12-22 09:33
双氯芬酸作用机制为选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素E2(PGE2)的合成途径 ...

美洛昔康(Meloxicam)是一种烯醇类非甾体类抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用。选择性抑制环氧化酶-2(COX-2
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 楼主| 发表于 2018-12-23 13:42:12 | 显示全部楼层

环氧合酶

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环氧合酶(COX)是花生四烯酸代谢的限速酶,具有环氧合酶和过氧化物酶功能的双重酶。目前COX有两个亚型,即COX-1和COX-2,其中COX-2是一种诱导酶,在组织损伤、炎症等情况下表达增强。近年来的研究发现,COX-2与肿瘤的发生发展、肿瘤新生血管的形成以及肿瘤的转移有密切关系,并且COX-2抑制剂有望成为肿瘤治疗新的靶点。文章综述国内外COX-2在子宫内膜癌中的表达、调控及其致癌机制方面的研究新进展,为子宫内膜癌的防治提供新的靶目标。
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